Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Lurasidone hydrochloride (Lurasidone HCl) 是多巴胺 D2和5-HT7的拮抗剂,IC50值分别为 1.68 和 0.495 nM,用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。它也是5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50值为 6.75 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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5 mg | ¥ 198 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 327 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 565 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 913 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 1,490 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 2,390 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 3,970 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 291 | 现货 |
产品描述 | Lurasidone hydrochloride (Lurasidone HCl) is a thiazole derivative and atypical antipsychotic agent that functions as a dopamine D2 receptor antagonist; serotonin 5-HT2 receptor antagonist, serotonin 5-HT7 receptor antagonist, an antagonist of the adrenergic α2A and α2C receptors, as well as a partial serotonin 5-HT1A receptor agonist. It is used in the treatment of schizophrenia and bipolar disorder. |
靶点活性 | 5-HT1A:6.75 nM, D2 receptor:1.68 nM, Noradrenaline α2C:10.8 nM, 5-HT2A:2.03 nM, 5-HT7:0.495 nM |
体外活性 | Lurasidone antagonizes dopamine-stimulated [35S]GTPγS binding at human dopamine D2L receptor in a concentration-dependent manner with a KB value of 2.8 nM. Lurasidone antagonizes 5-HT-stimulated cAMP accumulation in the CHO/h5-HT7 cells with a KB value of 2.6 nM. Lurasidone partially stimulates [35S]GTPγS binding to the membrane preparation for human 5-HT1A receptors with a maximum effect of 33%. Lurasidone dose-dependently increases the ratio of DOPAC/dopamine in rat frontal cortex and striatum. [1] |
体内活性 | Lurasidone对MAP诱导的高活性具有长达8小时以上的抑制作用,治疗后1小时、2小时、4小时和8小时的ED50值分别为2.3 mg/kg、0.87 mg/kg、1.6 mg/kg和5.0 mg/kg。Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg) 以剂量依赖方式抑制大鼠的条件性回避反应,ED50为6.3 mg/kg。Lurasidone剂量依赖性抑制TRY诱导的前爪阵挛性癫痫和p-CAMP诱导的高体温,ED50分别为5.6 mg/kg和3.0 mg/kg。Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg) 以剂量依赖方式显著增加大鼠在Vogel's冲突测试中接受的电击数量,MED为10 mg/kg。Lurasidone (3 mg/kg, 2周) 显著抑制嗅球切除模型大鼠的高活性行为。Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg) 以剂量依赖方式轻微延长由hexobarbital(麻醉)引起的小鼠翻正反射丧失时间。[1] Lurasidone (30 mg/kg, p.o.) 显著并剂量依赖地逆转MK-801诱导的大鼠被动避免反应损伤。[2] Lurasidone (3 mg/kg p.o.) 强效逆转MK-801诱导的学习损害,在Morris水迷宫测试中的表现。Lurasidone (3 mg/kg p.o.) 强效逆转MK-801诱导的参考记忆损害,并中等程度但不显著地减弱MK-801诱导的工作记忆损害,在径向臂迷宫测试中的表现。[3] Lurasidone (10 mg/kg) 治疗在大鼠前额皮层增加BDNF mRNA总水平,并在海马中的增加程度较小。Lurasidone (10 mg/kg) 显著增加大鼠前额皮层成熟BDNF蛋白水平,而不影响海马提取物中的神经营养因子(前体和成熟形式)的蛋白水平。[4] |
别名 | Lurasidone HCl, SM-13496 (Hydrochloride), 盐酸鲁拉西酮, SM-13496 |
分子量 | 529.14 |
分子式 | C28H36N4O2S·HCl |
CAS No. | 367514-88-3 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 5.29 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.8899 mL | 9.4493 mL | 18.8986 mL | 47.2465 mL |
5 mM | 0.378 mL | 1.8899 mL | 3.7797 mL | 9.4493 mL | |
10 mM | 0.189 mL | 0.9449 mL | 1.8899 mL | 4.7246 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Lurasidone hydrochloride 367514-88-3 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Norepinephrine Lurasidone HCl Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor SM-13496 (Hydrochloride) Lurasidone Lurasidone Hydrochloride SM 13496 inhibit 盐酸鲁拉西酮 SM-13496 Serotonin Receptor SM13496 inhibitor